Desloratadina

Classe terapêutica

Antialérgico, anti-histamínico e anti-inflamatório - antagonista seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina

Nomes comerciais

Aleradina, Desalex, Destadin, Histabloc, Sigmaliv.

Principais informações

A desloratadina é um antagonista não-sedante da histamina, de ação prolongada, com potente atividade antagonista seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina. A desloratadina tem demonstrado atividade antialérgica, anti-histamínica e anti-inflamatória<ref>Bula do medicamento</ref>.

Esse medicamento impede que a histamina (substância causadora da alergia) consiga agir (impedir sua liberação, bloquear sua ação no local da alergia e evitar a inflamação decorrente da resposta alérgica) e assim, combate os sintomas da rinite alérgica intermitente e persistente, da urticária e de outras alergias. Não provoca sonolência<ref>Bula do medicamento</ref>.

Este medicamento é indicado para o alívio dos sintomas associados à rinite alérgica, como: coriza (corrimento nasal), espirros e prurido nasal (coceira no nariz), ardor e prurido ocular (coceira nos olhos), lacrimejamento, prurido do palato (coceira no céu da boca) e tosse. Os sinais e sintomas oculares e nasais são rapidamente aliviados após a administração oral do produto. A desloratadina é também indicada para o alívio dos sinais e sintomas de urticária (alergia de pele) e outras alergias da pele <ref>Bula do medicamento</ref>.

Os anti-H1 estão entre os medicamentos mais prescritos no mundo e, embora tenham eficácia semelhante no tratamento de pacientes com rinoconjuntivite alérgica, urticária e outras doenças alérgicas, diferem de forma importante quanto à sua estrutura química, farmacologia clínica e potencial de toxicidade. No que diz respeito à sua atividade sobre o sistema nervoso central (SNC), são classificados como de primeira geração ou de segunda geração <ref> NUNES, i. C. C. Novos anti-histamínicos: uma visão crítica</ref>.

Em geral, os anti-H1 de primeira geração (por exemplo, dexclorfeniramina e hidroxizina) são rapidamente absorvidos e metabolizados, o que exige a sua administração em três a quatro tomadas diárias. Por terem fórmulas estruturais reduzidas e serem altamente lipofílicos, atravessam a barreira hematoencefálica (BHE), se ligam com facilidade aos receptores H1 cerebrais e geram, assim, o seu principal efeito colateral: a sedação<ref> NUNES, i. C. C. Novos anti-histamínicos: uma visão crítica</ref>.

Nos últimos 20 anos, foram sintetizados os anti-H1 de segunda geração - compostos com elevada potência, efeito de longa duração e efeitos adversos mínimos. Dificilmente atravessam a BHE e raramente causam sedação. No Brasil, disponíveis para uso oral, existem a cetirizina, ebastina, epinastina, fexofenadina, loratadina (disponibilizado pelo SUS), desloratadina, levocetirizina e rupatadina. Por terem alta afinidade pelos receptores H1, têm meia vida prolongada, o que lhes possibilita serem administrados em uma ou duas doses diárias<ref> NUNES, i. C. C. Novos anti-histamínicos: uma visão crítica</ref>.

A desloratadina (DL) é um metabólito ativo da loratadina que tem alta afinidade de ligação pelo receptor H1. Apesar disso, também interage com os cinco subtipos de receptores muscarínicos, o que sugere que possua menor seletividade pelo receptor H1 quando comparada a outros anti-H1 da mesma geração. GILLARD, M. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity. Inflamm Res. 2003;52:S49-50<ref> NUNES, i. C. C. Novos anti-histamínicos: uma visão crítica</ref>.

Informações sobre o medicamento/alternativas

Desloratadina não está padronizada em nenhum dos programas do Ministério da Saúde, o qual é responsável pela seleção e definição dos medicamentos a serem fornecidos pelos referidos programas. Ainda, compete a esse órgão elaborar os Protocolos Clínicos e Diretrizes Terapêuticas para tratamento da patologia que acomete o paciente.

Sendo assim, cumpre ser informado que o medicamento referido, por não estar padronizado, não é fornecido pelo Estado. Alternativamente, o SUS disponibiliza o anti-histamínico H1 de segunda geração Loratadina 10mg comprimido e 1mg/mL xarope, integrante da Relação Nacional de Medicamentos Essenciais (RENAME) 2013. A aquisição e distribuição deste medicamento é responsabilidade dos municípios, os quais recebem recursos financeiros das três esferas em gestão. Ainda, Loratadina 10mg está sendo disponibilizada na Farmácia Popular e nas farmácias conveniadas no Programa Farmácia Popular do Brasil, conforme Portaria Portaria nº 971 de 15 de maio de 2012.

O SUS também disponibiliza os antialérgicos anti-histamínicos H1 de primeira geração, tais como dexclorfeniramina 2mg em comprimido, 0,4 mg/mL em solução oral e 0,4 mg/mL, também integrante da RENAME 2013, cuja aquisição e distribuição são responsabilidades dos municípios, os quais recebem recursos financeiros das três esferas em gestão. Além disso, dexclorfeniramina 2mg em comprimido e 0,4 mg/mL em solução oral estão sendo disponibilizados na Farmácia Popular e nas farmácias conveniadas no Programa Farmácia Popular do Brasil, conforme Portaria Portaria nº 971 de 15 de maio de 2012.

Também, dexametasona, nas apresentações 4mg comprimido, elixir 0,1mg/ml, creme 0,1%, 4mg/ml solução injetável e colírio 0,1%, prednisona 20mg e 5mg comprimidos, prednisolona solução oral 1,34mg/ml e 4,02mg/ml, medicamentos glicocorticóides que podem estar indicados em casos de alergias e dermatites. São integrantes da RENAME 2013. A aquisição e distribuição destes medicamentos são responsabilidades dos municípios, os quais recebem recursos financeiros das três esferas em gestão.

Referências

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